在降血脂控制心血管风险方面,一直以来他汀类药物都是基础用药,在各类他汀类药物中,阿托伐他汀又是使用最多的他汀之一,但是在实际用药的过程中,也有不少患者被医生建议停用阿托伐他汀,需要换成PCSK9抑制剂类的新型降脂药物。
阿托伐他汀和降脂针有什么区别?什么情况下需要彻底停用阿托伐他汀,换用PCSK9降脂针呢?今天就来和大家聊一下这方面的话题。
PCSK9抑制剂与阿托伐他汀有何区别?
阿托伐他汀在他汀类药物中是较为新型的药物,但比起2015年才获批上市的PCSK9抑制剂类药物来说,却也是不折不扣的老大哥了。阿托伐他汀作为他汀类药物的代表药物,通过抑制肝脏胆固醇合成的方式来降低血脂,除此之外,对于抑制血管内皮炎症,降低心血管风险,也有明确的作用,是用于血脂控制和心血管疾病预防的常见用药。
而新上市的PCSK9抑制剂的作用机理则和他汀不同,它的主要作用机理是通过抑制PCSK9的生成或活性,从而减少低密度脂蛋白受体的分解,提升低密度脂蛋白受体水平,从而提升肝脏对于胆固醇的分解能力,从而达到降低血脂的作用。
在用药方式方面,阿托伐他汀是口服药物,需要每天固定时间服药,而PCSK9抑制剂,目前上市的品种都是皮下注射给药的方式,包括每2到4周给药的单克隆抗体类药物,如依洛尤单抗,托莱西单抗(这个药可最大用药间隔可达6周),还有半年给药一次,一年只需要2针的小干扰核酸药英克司兰。
在用药经济性方面,阿托伐他汀的用药费用远低于PCSK9抑制剂,集采的阿托伐他汀只有几分钱一片,每月的用药费用一般不超过15元,即使是选择进口原研品种,每月的用药费用也不过百元,而PCSK9抑制剂类药物价格则相对较高,即使是进入医保的依洛尤单抗和阿利西尤单抗,其每针的价格也在300元左右,而半年给药一次的英克司兰,每针的价格在万元左右,价格不菲。
从上述介绍我们可以看出,新型的PCSK9抑制剂和他汀类药物,还是有很大差异的,为什么会有些患者需要从便宜的阿托伐他汀,更换成用药成本更高的PCSK9抑制剂呢?下面我们接着聊。
为什么有些患者需要从阿托伐他汀更换成PCSK9抑制剂?
首先要明确的是,对于服用阿托伐他汀身体耐受,控制血脂达标,长期用药安全性没问题的患者来说,是完全必要更换药物的,但可惜的是,并不是所有的患者在使用阿托伐他汀期间能够有着如此理想的药效和安全性,如果需要完全停服阿托伐他汀,而换成PCSK9抑制剂类药物,通常需要考虑以下4个方面的原因。
1、他汀类药物不耐受
他汀类药物通常耐受性和安全性都不错,但确实也存在不少患者,存在使用他汀类药物不耐受的情况,转氨酶升高,肌肉痛等不良反应,会严重影响患者的健康和生活质量,如果确实服用低剂量的阿托伐他汀也无法耐受的情况下,停用阿托伐他汀则是更好的选择。
但这种情况下,还是要控制血脂,所以换用其他类型的药物则是更好的选择,PCSK9抑制剂类药物与他汀类药物的作用机理不同,药物代谢方式也不同,因此他汀常见的转氨酶升高,肌肉痛等不良反应,PCSK9抑制剂类药物的发生率是极低的。因此,对于确需用药降脂,而又阿托伐他汀完全不耐受的患者,使用PCSK9抑制剂类药物,就是能够加强血脂达标,保护好心血管健康的另一种选择。
2、降脂强度不够
阿托伐他汀不同的用药剂量,降脂效果也不一样,一般说来中低剂量的阿托伐他汀,可以使低密度脂蛋白胆固醇降低在35%以上,而高剂量40mg的阿托伐他汀能够使血脂水平下降超过50%,在某些情况下,用药强度的增加,也会增加药物不良反应的发生率,因此,一般建议使用阿托伐他汀的中国患者,都应该尽可能的选择中低剂量使用。
但这种情况下,就会有部分朋友,不但存在阿托伐他汀不耐受问题,阿托伐他汀低剂量的降脂强度,也无法控制血脂达到安全的达标范围,这种情况下,PCKS9抑制剂的降脂作用优于高强度的阿托伐他汀,可使低密度脂蛋白胆固醇水平下降超过60%,同时还具有降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,降低脂蛋白a等方面的综合血脂谱调节作用,长期使用同样也有降低心血管疾病风险的获益作用。因此,对于单独使用阿托伐他不耐受,而且降脂强度也达不到的朋友,也可以考虑换用PCSK9抑制剂来增强血脂控制。
3、用药便捷性和依从性考虑
有些朋友对于长期每天服药的用药方式特别抵触,对于阿托伐他汀的用药,总是吃吃停停,用药依从性不好,这样的用药方式使药物的降脂作用和心血管疾病预防作用都大打折扣,这也是考虑应该换用药物的一种情况。
相比阿托伐他汀,PCSK9抑制剂类药物的用药频次要低的多,通常单抗类药物,一般在2周到6周时间用药一次,而小分子核酸干扰药物英克司兰的用药间隔更是长达6个月,对于有些不愿意每天服药,又不需要考虑用药经济性的患者来说,这样的药物就成为了更适合他们,也更容易做好用药依从性的替代药物。
4、考虑药物相互作用的情况
阿托伐他汀是主要经过肝药酶CYP3A4代谢的药物,如果与CYP3A4抑制剂类药物合用,则会升高阿托伐他汀的血药浓度,加大出现用药安全性问题的风险,这类药物有很多,例如抗病毒药物利托那韦,免疫抑制剂类药物环孢素,抗真菌药物伊曲康唑,氟康唑,抗生素类药物红霉素,克拉霉素等等,都属于此类,都是应该避免与阿托伐他汀合用的药物。
鉴于此,服用阿托伐他汀的患者,如果同时需要服用其他的与阿托伐他汀有潜在药物相互作用的药物,则可能会带来用药风险,这种情况下,换成不受肝药酶代谢影响的PCSK9抑制剂类药物,也是可选的用药方案之一。